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新的研究被發掘:通過改變亞基立體化學改變尼龍-3聚合物的成孔活性

人氣: 發表時間:2022-12-30 14:15:22
     美國威斯康星大學麥迪遜分校Samuel H. Gellman和Edwin R. Chapman團隊報道,通過改變亞基立體化學改變尼龍3聚合物的成孔活性超越了兩親平衡。 相關研究成果于2021年2月21日發表在國際頂尖學術期刊《美國化學會雜志》。
     兩親性尼龍-3聚合物能夠模擬天然抗菌肽的生物活性,對細菌有很強的抑制作用,對真核細胞的毒性很小。由親水和親脂亞基的比例決定的兩親平衡被認為是輪廓尼龍-3聚合物和許多其他抗菌聚合物實現這種活性的最重要特征之一。疏水性不足往往與對細菌的弱活性相關,而疏水性過高則與對真核細胞的高毒性相關。
     為了探究兩親性平衡以外的因素是否會影響聚合物的活性,研究人員合成并評價了具有兩個立體異構亞基的新型尼龍-3聚合物,每個亞基都帶有一個乙基側鏈和一個氨基甲基側鏈。預測僅在立體化學上不同的亞基對兩親平衡有同等的貢獻,但研究觀察到立體化學的差異與生物活性譜的顯著變化相關。抗菌活性不受亞單位立體化學的強烈影響,但破壞真核細胞膜的能力差異很大。平面脂質雙層和合成脂質體的實驗表明,真核細胞膜破裂是由聚合物介導的大孔形成引起的。7LmPA610_PA612_PA1010_PA1212_PA66改性_透明尼龍_改性尼龍-谷騏科技
     總的來說,研究結果表明,除了兩親性平衡以外,其他的因素會影響合成聚合物的膜活性分布。立體化學不同的亞基可能具有不同的構象傾向,即使亞基是異手性的,這可能導致聚合物鏈平均形狀的差異。7LmPA610_PA612_PA1010_PA1212_PA66改性_透明尼龍_改性尼龍-谷騏科技
     這些發現強調了聚合物設計的一個方面,在努力提高抗菌聚合物的特異性和有效性時,應更廣泛地加以考慮。

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